114年:藥學四(第2次)

下列何者與warfarin併用時,會取代warfarin之protein binding且抑制warfarin的代謝,增加出血風險?

Asulfamethoxazole
Bacetazolamide
Cdiazepam
Dfurosemide

詳細解析

本題觀念:

Warfarin 為高蛋白結合(≈99% albumin-bound)且主要經 CYP2C9 代謝的口服抗凝劑。任何能

  1. 置換 warfarin 與白蛋白結合位點、或
  2. 抑制 CYP2C9 使代謝減慢
    都會迅速提高游離型 warfarin 濃度與 INR,導致出血風險倍增。

選項分析

  • 選項 A sulfamethoxazole
    • 為 TMP-SMX(co-trimoxazole)成分之一,能直接置換 warfarin 於 albumin Site I/III,增加游離分率(pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)。
    • 亦為 CYP2C9 抑制劑,降低 R-及 S-warfarin 代謝清除(pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)。雙重作用使 INR 顯著上升,臨床屬「重大(major)」交互作用。

  • 選項 B acetazolamide
    碳酸酐酶抑制劑,偶有報告與 salicylate 競爭蛋白結合,但對 warfarin 之結合或代謝並無實質影響,臨床未列為重要交互作用。搜尋亦無提高 INR 或抑制 CYP2

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