111年:藥學五(第2次)

下列那些抗癲癇藥須依據腎功能調整劑量?① phenytoin ② valproic acid ③ levetiracetam ④ topiramate⑤pregabalin

A② ③ ④
B① ④ ⑤
C① ② ③
D③ ④ ⑤

詳細解析

本題觀念:

抗癲癇藥物劑量調整的核心在於瞭解各藥物的藥物動力學(pharmacokinetics),特別是清除途徑(renal vs. hepatic),並依據腎功能(creatinine clearance, CrCl)評估是否需減量或補量,以避免蓄積毒性或療效不足。

選項分析

  • 選項① phenytoin
    phenytoin 主要由肝臟經 CYP2C9/19 代謝,原形藥尿中排泄僅約1–5%,腎功能改變對總體清除影響有限,且血漿蛋白質結合率高(約90%)。即使在嚴重腎功能不全或透析患者,phenytoin 半衰期及清除率並無顯著改變,通常不須依腎功能調整劑量(kidneydiseaseclinic.net)。
  • 選項② valproic acid
    Valproic acid 主要透過肝臟經 UGT-glucuronidation、β-氧化及 CYP 代謝,大部分以代謝物形式(glucuronide 及烯氧化產物)由腎臟排泄,原形藥尿中排泄<3%。臨床上無需因腎功能不同而改變標準劑量;僅在極低 GFR 下建議由低劑量起始,並以療效或血藥濃度監測調整,但非例行腎功能劑量修正([kidneyd

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