113年:藥學一(第2次)
下列抗癲癇藥中,那些屬於前驅藥?①topiramate ②thiopental ③primidone ④fosphenytoin
A①②
B③④
C①④
D②③
詳細解析
本題觀念:
本題考查的是抗癲癇藥物(Antiepileptic Drugs, AEDs)中的**前驅藥(Prodrug)**概念。前驅藥是指在給藥後,需經過體內代謝轉化(如酵素水解、氧化等)才能變成具有藥理活性的藥物或其主要活性成分的化合物。在抗癲癇藥物中,部分藥物是為了改善溶解度、生物可用率或減少局部刺激而設計成前驅藥。
選項分析
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① Topiramate (托吡酯):
- 非前驅藥。
- Topiramate 是一種氨基磺酸鹽取代的單醣(sulfamate-substituted monosaccharide),其結構本身即具有抗癲癇活性。其作用機轉包括阻斷鈉離子通道、增強 GABA 活性及抑制 AMPA/kainate 受體等,並不需要經過代謝轉化才產生藥效。
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② Thiopental (硫噴妥鈉):
- 非前驅藥。
- Thiopental 是一種超短效的巴比妥類藥物(Barbiturate),化學結構為 thiobarbiturate。它本身即具有強效的鎮靜與麻醉誘導作用,注入體內後迅速進入腦部產生作用,並非依靠代謝成其他物質來發揮主要藥效。
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③ Primidone (撲米酮):
- 視為前驅藥(廣義)。
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