有關Naloxone 的敘述，下列何者最適當？

本題觀念：

本題主要考查 Naloxone (鴉片類受體拮抗劑) 的藥理特性，包括其受體親和力、給藥途徑、藥物動力學（作用時間與半衰期）以及副作用。

選項分析

• A. 可以對抗嗎啡類物質在各種嗎啡類受器的作用，但是對μ受器對抗作用較弱

  • 錯誤。Naloxone 是非選擇性的鴉片類受體競爭性拮抗劑，對 $\mu$ (mu)、$\kappa$ (kappa)、$\delta$ (delta) 受體皆有拮抗作用，但在這三者之中，它對 $\mu$ 受體的親和力（affinity）最高，拮抗作用最強。臨床上鴉片類藥物中毒導致的呼吸抑制主要是由 $\mu$ 受體介導，Naloxone 能有效反轉此作用正是因為其對 $\mu$ 受體有很強的親和力。

• B. 它可以噴到鼻腔內使用，吸收情形與肌肉注射相當

  • 最適當。Naloxone 除了靜脈注射 (IV) 和肌肉注射 (IM) 外，確實已有開發出鼻腔噴霧劑型 (Intranasal, IN) 供非醫療人員或緊急狀況下使用。
  • 雖然早期研究顯示鼻腔給藥的生體可用率 (bioavailability) 低於肌肉注射，但現代改良的高濃度鼻腔噴霧劑（如 Narcan Nasal Spray）設計能讓藥物透過鼻黏膜快速吸收。研究顯示，其到達血中最高濃度的時間 ($T_{max}$) 與肌肉注射相當甚至更快 (有研究顯示 IN 約 6-9 分鐘 vs IM 約 12 分鐘)，且能達到足以反轉呼吸抑制的血中濃度。因此就臨床應用的「吸收情形」與「起效速度」而言，鼻腔給藥被視為與肌肉注射相當且有效的替代途徑。

• C. 它的作用時間與大多數嗎啡類藥物相當，所以大多不需要多次給與來對抗嗎啡類藥物中毒

  • 錯誤。Naloxone 的半衰期很短（約 30-81 分鐘），作用時間 (Duration of action) 約為 30-90 分鐘。然而，大多數鴉片類藥物（如 Morphine, Heroin, Methadone）的作用時間都長達數小時甚至更久。
  • 因此，當 Naloxone 的藥效退去後，患者體內殘留的鴉片類藥物可能會再次結合受體，導致患者再次陷入昏迷或呼吸抑制 (Renarcotization)。臨床上常需觀察患者狀況，必要時給予重複劑量或持續輸注。

• D. 使用後可反轉嗎啡類產生的呼吸抑制，幾乎沒有什麼副作用

  • 錯誤。雖然 Naloxone 本身在無鴉片類藥物存在時藥理作用不明顯，但在鴉片類藥物成癮或中毒者身上，使用 Naloxone 最主要的副作用是誘發急性戒斷症狀 (Precipitated Withdrawal)。
  • 症狀包括：躁動不安、噁心嘔吐、心跳過速、血壓升高、盜汗、顫抖等。
  • 此外，雖然罕見但嚴重的副作用還包括急性肺水腫 (Pulmonary Edema) 和心律不整（可能與交感神經驟然興奮有關）。因此不能說「幾乎沒有什麼副作用」。

答案解析

正確答案為 (B)。 Naloxone 的鼻噴劑型是目前院前急救（如 EMT 或成癮者家屬）的重要工具，其吸收速度快、操作簡便，且臨床效力與肌肉注射相當。選項 A 錯誤描述了受體親和力（應是 $\mu$ 最強）；選項 C 錯誤描述了作用時間（Naloxone 較短，需防範藥效過了後再度呼吸抑制）；選項 D 忽略了可能誘發嚴重戒斷症狀的風險。

核心知識點

1. 藥理機轉：Naloxone 為競爭性拮抗劑，對 $\mu$ receptor 親和力最強。
2. 藥物動力學：
   • 給藥途徑：IV (起效最快), IM, Intranasal (吸收迅速，便於急救), SC, ET。
   • 半衰期短：Naloxone 作用時間 (< 90 min) 短於 大多數鴉片類藥物，因此需監測 Re-sedation (Renarcotization) 風險，必要時重複給藥。
3. 副作用：
   • 急性戒斷症候群 (Acute Withdrawal Syndrome)：疼痛、躁動、嘔吐、腹瀉、交感神經興奮。
   • 心肺副作用：高血壓、心搏過速、肺水腫 (Pulmonary Edema)。

參考資料

1. Drugs.com. Naloxone Side Effects, Dosage, Uses. Available at: https://www.drugs.com/naloxone.html
2. Wikipedia. Naloxone. Available at: https://en.wikipedia.org/wiki/Naloxone
3. National Institutes of Health (NIH). Naloxone dosage for opioid reversal: current evidence and clinical implications. Available at: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5753997/
4. JAMA Network Open. Opioid overdose treatment: intranasal vs intramuscular naloxone. (Comparison of absorption and efficacy).