109年:藥學四(第2次)
有關 tacrolimus之藥品交互作用，下列敘述何者正確？
A與itraconazole併用， tacrolimus 的血中濃度會下降
B與cimetidine併用， tacrolimus 的血中濃度會下降
C與St. John’s wort併用， tacrolimus 的血中濃度會下降
D與rifampin併用， tacrolimus 的血中濃度會上升
詳細解析
本題觀念：
Tacrolimus 為一種免疫抑制劑，主要經由肝臟及腸道中的 CYP3A4 與 P-glycoprotein 進行代謝與外排，具有狹窄治療指數（narrow therapeutic index）。任何影響 CYP3A4 活性或 P-gp 功能的藥物或草藥製劑，均可能顯著改變 tacrolimus 的血中濃度，進而造成排斥反應或藥物毒性。
選項分析
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選項A 與 itraconazole 併用， tacrolimus 血中濃度會下降
itraconazole 為強 CYP3A4 抑制劑，會減少 tacrolimus 的首渡代謝，結果是血中濃度顯著上升，而非下降 (drugs.com)。 -
選項B 與 cimetidine 併用， tacrolimus 血中濃度會下降
cimetidine 為 H2-blocker，可抑制 P450 酵素活性，使 tacrolimus 清除減慢，血中濃度反而可能上升；臨床報告將此相互作用列為中度，可見血中濃度不會下降 ([drugs.com](https://www.drugs.com
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