Dantrolene 是臨床常用之骨骼肌鬆弛劑，下列有關該藥的敘述何者錯誤？

本題觀念：

本題考查的是骨骼肌鬆弛劑 Dantrolene (丹曲林) 的藥理學特性。Dantrolene 是一種直接作用於骨骼肌的鬆弛劑（Direct-acting skeletal muscle relaxant），與其他作用於中樞神經（如 Baclofen）或神經肌肉接合處（如 NMBA）的藥物不同。其最重要的臨床地位是作為**惡性高熱（Malignant Hyperthermia, MH）**的唯一特效解毒劑。

選項分析

• A. 口服無法吸收，只能靜脈注射給藥 (錯誤)

  • 分析：這是錯誤的敘述。Dantrolene 具有口服劑型（膠囊），且口服是可以吸收的。
  • 理由：雖然其口服吸收較緩慢且不完全（約 70% 生體可用率），但足以達到治療濃度。口服劑型主要用於治療慢性痙攣（如中風、脊髓損傷、腦性麻痺引起的肌肉痙攣）。靜脈注射（IV）劑型則是用於緊急治療手術中的惡性高熱危機。
  • 結論：因為題目要求選出錯誤的敘述，故此為正確答案。

• B. 其作用機制為干擾肌漿網內鈣離子的釋放 (正確)

  • 分析：這是 Dantrolene 的核心機轉。
  • 理由：Dantrolene 直接作用於骨骼肌細胞內的雷諾丁受體（Ryanodine Receptor, RyR1）。正常情況下，動作電位會觸發 RyR1 開啟，使肌漿網（Sarcoplasmic Reticulum, SR）釋放鈣離子到細胞質，引起肌肉收縮。Dantrolene 抑制 RyR1，阻斷鈣離子釋放，從而減弱肌肉收縮，達到鬆弛效果（"Uncoupling" excitation-contraction）。

• C. 可治療麻醉劑引起的惡性高熱（malignant hyperthermia） (正確)

  • 分析：這是 Dantrolene 最廣為人知的適應症。
  • 理由：惡性高熱是一種罕見的藥物遺傳性疾病，通常由揮發性麻醉氣體（如 Halothane, Sevoflurane）或去極化肌肉鬆弛劑（Succinylcholine）誘發。病患的 RyR1 受體基因突變，導致鈣離子失控釋放，造成肌肉強直、高熱、酸中毒。Dantrolene 能迅速阻斷鈣離子釋流，是搶救生命的唯一特效藥。

• D. 可能會引起肝炎（hepatitis）等副作用 (正確)

  • 分析：這是使用 Dantrolene（特別是長期口服）最嚴重的副作用。
  • 理由：Dantrolene 具有潛在的肝毒性（Hepatotoxicity），美國 FDA 對此有發布黑框警語（Black Box Warning）。長期服用（特別是女性、年齡大於 35 歲、併用雌激素者）發生致命性肝炎的風險較高。因此，長期口服治療時必須定期監測肝功能（LFTs）。

答案解析

本題要求選出錯誤的敘述。選項 A 聲稱該藥「口服無法吸收，只能靜脈注射」，這與事實不符。Dantrolene 有口服膠囊用於治療慢性痙攣，雖然吸收慢但具藥效。其餘選項 B、C、D 皆正確描述了其機轉、適應症與副作用。

故正確答案為 A。

核心知識點 (藥師國考複習重點)

1. 藥名與分類：Dantrolene Sodium，直接作用型骨骼肌鬆弛劑 (Direct-acting)。
2. 作用機轉：
   • 結合併抑制肌漿網 (SR) 上的 Ryanodine Receptor (RyR1)。
   • 阻斷 $Ca^{2+}$ 從 SR 釋放到細胞質，干擾興奮-收縮偶合 (Excitation-Contraction Coupling)。
   • 不影響神經肌肉接合處 (NMJ) 的乙醯膽鹼傳遞。
3. 適應症：
   • 靜脈注射 (IV)：惡性高熱 (Malignant Hyperthermia) 的特效藥、抗精神病藥物惡性症候群 (NMS, Off-label)。
   • 口服 (PO)：慢性痙攣 (Spasticity)，如腦性麻痺、脊髓損傷。
4. 重要副作用與警語：
   • 肝毒性 (Hepatotoxicity)：長期口服具致命風險，有 Black Box Warning (尤其是 >35歲女性)。
   • 肌無力 (Muscle Weakness)：因機轉特性，可能導致全身肌力下降。

參考資料

1. Dantrolene - StatPearls - NCBI Bookshelf. (Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK535398/)
2. Dantrium (dantrolene sodium) Capsules Prescribing Information. FDA. (Available from: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/018264s025lbl.pdf)