111年:心肺基礎

下列有關midodrine 藥理性質的敘述,何者正確?

A是一種前驅藥(prodrug),其活性代謝物為ritodrine
B其活性代謝物屬於交感受體拮抗劑(adrenoceptor antagonist)
C可用於改善姿勢性低血壓(orthostatic hypotension)
D臨床上亦可作為安胎藥使用

詳細解析

本題觀念:

本題考的是治療姿勢性低血壓(orthostatic hypotension)藥物midodrine的藥理性質,包括它的前驅藥(prodrug)特性、活性代謝物的受體作用,以及臨床適應症。掌握「前驅藥、活性代謝物、受體促效或拮抗作用」這幾個概念的正確對應關係,是本題的解題重點。

選項分析

選項判斷一句話理由
A 活性代謝物為ritodrine活性代謝物實為desglymidodrine,ritodrine是不同類別的安胎藥
B 活性代謝物屬拮抗劑Desglymidodrine是α1受體「促效劑」而非拮抗劑
C 可用於改善姿勢性低血壓✅(答案)已獲核准用於治療姿勢性低血壓
D 亦可作為安胎藥使用Midodrine非安胎藥,安胎藥為機轉不同的ritodrine

選項A把活性代謝物名稱張冠李戴,midodrine是前驅藥,經體內酵素水解後轉換成真正發揮藥效的活性代謝物desglymidodrine,而ritodrine其實是完全不同類別的藥物(β2交感神經促效劑,臨床用於安胎),兩者在化學結構與代謝路徑上並無關聯。選項B把受體作用性質講反了,desglymidodrine是選擇性α1腎上腺素受體「促

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