115年:心肺基礎(2)

下列氣喘治療藥物中,何者屬於antileukotriene agent,且可用於6 個月大之嬰幼兒?

Acromolyn
Bzileuton
Cmontelukast
Domalizumab

詳細解析

本題觀念

氣喘治療中的 antileukotriene 類藥物包含兩大類:白三烯受體拮抗劑(leukotriene receptor antagonist, LTRA)和 5-lipoxygenase 抑制劑。白三烯(leukotriene)是花生四烯酸經 5-LOX 途徑產生的發炎介質,會引起支氣管收縮、黏液分泌增加和氣道發炎。Montelukast 屬於 CysLT1 受體拮抗劑,選擇性阻斷 cysteinyl leukotriene(LTC4、LTD4、LTE4)與 CysLT1 受體的結合,是所有 antileukotriene 藥物中兒科適應年齡最低的選擇。

選項分析

(A) cromolyn -- 錯誤。Cromolyn 為肥大細胞穩定劑(mast cell stabilizer),作用機制是抑制肥大細胞脫顆粒以防止組織胺及 SRS-A 等過敏介質釋放。雖然間接可減少白三烯釋放,但藥理分類上不屬於 antileukotriene 類藥物。

(B) zileuton -- 錯誤。Zileuton 為 5-lipoxygenase 抑制劑,確實屬於 antileukotriene 類藥物,能抑制白三烯 B4、C4、D4、E4 的合成。然而,zileuton 僅核准用於 12 歲以上的病人,且有肝毒性風險需定期監測肝功能,不可用於嬰幼兒。

(C) montelukast -- 正確。Montelukast 為 CysLT1 受體拮抗劑,屬 antileukotriene 類藥物。FDA 核准用於氣喘預防及慢性治療(12 個月以上),且 4 mg 口服顆粒劑型可用於常年性過敏性鼻炎(6 個月以上)。在所有選項中,montelukast 是唯一同時符合 antileukotriene 分類且可用於 6 個月大嬰幼兒的藥品。

(D) omalizumab -- 錯誤。Omalizumab 為抗 IgE 單株抗體(anti-IgE monoclonal antibody),透過阻止 IgE 與肥大細胞及嗜鹼性球表面高親和力受體結合來發揮作用,用於中重度過敏性氣喘的附加治療。藥理分類為生物製劑,非 antileukotriene 類藥物,且核准年齡為 6 歲以上(氣喘),不可用於嬰幼兒。

答案解析

本題設定了兩個篩選條件:(1) 必須屬於 antileukotriene 類藥物,(2) 可用於 6 個月大嬰幼兒。先從藥理分類排除:cromolyn 是肥大細胞穩定劑、omalizumab 是抗 IgE 單株抗體,兩者都不屬於 antileukotriene 類。再從年齡限制區分:zileuton 雖為 antileukotriene 類(5-LOX 抑制劑),但僅限 12 歲以上使用。Montelukast 不僅符合 antileukotriene 分類(CysLT1 拮抗劑),更有 4 mg 口服顆粒劑型專為嬰幼兒設計,FDA 核准最低使用年齡可達 6 個月(常年性過敏性鼻炎適應症)。答案為 (C)

核心知識點

  • Antileukotriene 類藥物包括 LTRA(montelukast、zafirlukast)和 5-LOX 抑制劑(zileuton)兩大類
  • Montelukast 為 CysLT1 受體拮抗劑,4 mg 口服顆粒劑型 FDA 核准用於 6 個月以上嬰幼兒
  • Zileuton 為 5-LOX 抑制劑,僅限 12 歲以上,且需監測肝功能
  • Cromolyn 屬肥大細胞穩定劑,omalizumab 屬抗 IgE 單株抗體,兩者均非 antileukotriene 分類

參考資料

  • StatPearls - Montelukast (NCBI NBK459301)
  • StatPearls - Leukotriene Receptor Antagonists (NCBI NBK554445)
  • Drugs.com - Montelukast: 口服顆粒劑型用於 6 個月以上嬰幼兒
  • Wikipedia - Antileukotriene