115年:藥學一(第2次)

下列交感神經藥物中,何者最不適合用於治療隅角開放性青光眼(open-angle glaucoma)?

Aalbuterol
Bapraclonidine
Cbetaxolol
Dtimolol

詳細解析

本題觀念

隅角開放性青光眼(open-angle glaucoma)的藥物選擇,核心是降低眼壓(intraocular pressure, IOP),常見方式包括減少房水生成或增加房水流出。題目把幾種交感神經藥物放在一起,不能只因為藥物都影響 adrenergic receptor 就判定可治療青光眼,還要辨認其受體選擇性、給藥途徑與主要適應症。

Apraclonidine 是眼用 α₂ agonist,可降低房水生成;betaxolol 與 timolol 是眼用 β blocker,也可藉由減少房水生成降低 IOP。Albuterol 則是 β₂ agonist bronchodilator,主要作用在支氣管平滑肌,不是降低 IOP 的眼科 β blocker,甚至可能使眼壓升高,因此最不適合本題情境。

選項分析

  • A ✅(答案):albuterol 是選擇性 β₂ agonist,臨床用途是支氣管擴張,治療氣喘或可逆性氣流阻塞。它不是眼用降眼壓藥;β₂ 交感作用及相關 sympathomimetic effect 可能使 IOP 上升,與 open-angle glaucoma 的治療目標相反。
  • B ❌:apraclonidine 是 α₂-adrenergic agonist 的眼用製劑,可抑制睫狀體房水生成,降低 IOP,曾用於 open-angle glaucoma 或眼壓過高的短期、輔助治療。雖然有過敏與 tachyphylaxis 等限制,仍比 albuterol 適合本題。
  • C ❌:betaxolol 是較具 β₁ 選擇性的眼用 β blocker,主要透過降低房水生成降低 IOP,可用於 open-angle glaucoma。β₁ 選擇性並不代表完全沒有全身性 β blockade 風險,氣喘或慢性阻塞性肺病病人仍需留意,但不改變其降眼壓用途。
  • D ❌:timolol 是非選擇性眼用 β blocker,能降低房水生成並改善 IOP 控制,是 open-angle glaucoma 常見的藥物選項。因為會阻斷 β₂ receptor,氣道疾病病人需注意 bronchospasm,但它仍符合題目要求的眼科治療方向。

答案解析

本題問的是「最不適合」而不是單純辨認交感神經藥物。apraclonidine、betaxolol、timolol 都有眼科降眼壓定位:前者是 α₂ agonist,後兩者是 β blocker。它們的共同點是能降低房水生成,直接服務於 IOP 控制。

Albuterol 的主要靶點是 β₂ receptor,藉由支氣管平滑肌舒張改善呼吸道阻塞;它沒有眼用降眼壓適應症,且交感刺激可能不利於眼壓。因此四個選項中,最不適合治療 open-angle glaucoma 的是 albuterol,答案為 A

核心知識點

  • Apraclonidine:眼用 α₂ agonist,減少房水生成。
  • Betaxolol:較具 β₁ 選擇性的眼用 β blocker,減少房水生成。
  • Timolol:非選擇性眼用 β blocker,降低房水生成,但須注意全身性 bronchospasm 與 bradycardia。
  • Albuterol:β₂ agonist bronchodilator,不是降眼壓藥,不能與眼用 β blocker 混淆。
  • 判讀青光眼藥物時,先看是否具 IOP-lowering 作用,再看受體分類與全身禁忌症;「同屬交感神經藥」不等於「同樣能治療青光眼」。

參考資料

  1. American Academy of Ophthalmology EyeWiki: Primary Open-Angle Glaucoma
  2. American Academy of Ophthalmology EyeWiki: Review of Topical Glaucoma Medications
  3. National Eye Institute: Glaucoma Medicines
  4. PubMed: Apraclonidine in open-angle glaucoma
  5. EyeWiki: Systemic Medications and Glaucoma