115年:藥學一(第2次)

下列β-blockers 中,何者之作用特性會刺激心臟加重心絞痛、心律不整或缺血性心臟病的病況?

A有intrinsic vagalytic activity 之β-blockers
B有intrinsic sympatholytic activity 之β-blockers
C有intrinsic vagal activity 之β-blockers
D有intrinsic sympathomimetic activity 之β-blockers

詳細解析

本題觀念

β-blockers 的基本作用是阻斷 β-腎上腺素受體,降低心率、心肌收縮力與血壓,因而減少心肌耗氧量。可是,具有 intrinsic sympathomimetic activity(ISA,內在交感神經擬似活性)的藥物,在阻斷交感刺激之外仍保留低度的 β 受體部分致效作用,可能讓心臟維持較高的心率或收縮力。這正是本題要辨識的「仍會刺激心臟」特性,也解釋了為何缺血、心絞痛或心律不整情境通常偏好沒有 ISA 的 β-blocker。

選項分析

  • A ❌ intrinsic vagalytic activity: vagolytic 是抗迷走神經作用,並非 β 受體部分致效作用;它不能用來解釋題目所說的直接心臟刺激。

  • B ❌ intrinsic sympatholytic activity: sympatholytic 代表減弱交感神經作用,方向是降低交感刺激,與增加心率、收縮力及心肌耗氧量相反。

  • C ❌ intrinsic vagal activity: vagal activity 會增加迷走神經樣作用,通常使心率變慢、房室結傳導下降,並不是造成心臟刺激而加重缺血的 β 受體機轉。

  • D ✅ intrinsic sympathomimetic activity: ISA 代表藥物本身仍可部分活化 β 受體,尤其在交感活性較低時可呈現輕度刺激作用,使降低心率與心肌收縮力的效果不完全。對已有心肌缺血、心絞痛或某些心律不整的人,這種殘留刺激可能不利,因此答案是 D。

答案解析

β-blocker 治療心絞痛的抗缺血效果,依靠降低心率、收縮力與心肌耗氧量。具有 ISA 的 β-blocker 雖然仍能阻斷外來兒茶酚胺刺激,但同時帶有部分致效活性,不能像無 ISA 藥物一樣完全抑制心臟 β 受體訊號。當題目問哪種作用特性會刺激心臟,關鍵字是 sympathomimetic,而不是 sympatholytic 或 vagal。依公告答案,本題選 D。

核心知識點

  • β-blocker 的抗心絞痛重點:降低心率、心肌收縮力與心肌耗氧量。
  • ISA 是 β 受體部分致效作用;具 ISA 的藥物可能保留輕度心臟刺激。
  • intrinsic sympatholytic activity 是減弱交感作用,與 sympathomimetic activity 方向相反。
  • vagal activity 與 vagolytic activity 都是迷走神經相關概念,不等同於 β 受體部分致效。
  • 心肌缺血或心絞痛用藥要辨識 β-blocker 是否具有 ISA,通常偏好沒有 ISA 的藥物。

參考資料

  1. Intrinsic sympathomimetic activity of beta blockers
  2. Beta blockers in cardiovascular disease
  3. Angina